Obsazenost receptorů
O co se jedná?
Pokusím se jednoduše vysvětlit.
Pacientovi je podáváno psychofarmakum (Antidepresivum, Antipsychotikum, Benzodiazepiny, Stabilizátor nálady, Z-Drugs a jiné). Tím dojde v mozku k obsazování receptorů:
- U benzodiazepinů jsou to receptory kyseliny Gama Amino Máselné (GABA)
- U antipsychotik jsou to receptory dopaminu
- U většiny antidepresiv receptory serotoninu a noradrenalinu
- Mnohá psychofarmaka obsazují mnoho různých receptorů (tzv. „špinavé“ léky, včetně například receptorů bolesti, termoregulace atd.)
Už poměrně malé množství léku stačí pro obsazení (vypnutí) velkého procenta receptorů!!!
Příklad
Představme si to tak, že například 2mg Diazepamu obsadí 80% receptorů GABA. Každá vyšší dávka Diazepamu nepřinese příliš velký benefit, protože u dávky 4mg se obsazenost zvýší jen nepatrně (na cca 85-90% obsazenost).
U ostatních psychofarmak to funguje podobně, jen na jiných receptorech. Relativně malé množství účinné látky stačí pro značné obsazení receptorů.
Jaký je závěr?
- I malé množství psychofarmaka může na začátku užívání udělat obrovský problém (proto ty dramatické začátky při užívání psychofarmak, proto ono zhoršení stavu na počátku braní AD apod.)
- Při vysazování bývá nejsložitější konec. Právě proto, že i zdánlivě malé množství léku pořád významně ovlivňuje to, co se v mozku děje
- Pro akutní pomoc by v případě využití psychofarmak stačily podle dostupných studií daleko menší množství než jsou ony „terapeutické“ dávky ordinované psychiatry
Obrázek je vyňat z výše uvedeného článku (viz zdroj) a ukazuje
A) obsazenost receptorů u Diazepamu
B) proces snižování 20mg Diazepamu po týdnech (snížení o 10% z předchozí dávky za týden …. zde chci uvést, že se doporučuje spíš tempo 10% z předchozí dávky za měsíc!)